Механизм действия

Уникальный фармакологический профиль. Молекула никорандила содержит нитратную группу и остаток амида никотиновой кислоты, поэтому обладает свойствами органических нитратов и активаторов калиевых каналов. Открытие калиевых каналов вызывает гиперполяризацию клеточной мембраны, что приводит к вазодилатации преимущественно артерий, т.е. снижению посленагрузки. Донация NO способствует увеличению внутриклеточного содержания циклического гуанозинмонофосфата, что приводит к преимущественно венозной дилатации, т.е. снижению преднагрузки. Прием никорандила эффективно уменьшает ишемию миокарда — обеспечивает одновременное снижение после- и преднагрузки на левый желудочек при минимальном влиянии на гемодинамику и не имеет многих недостатков, характерных для стандартных противоишемических средств. Открывая АТФ-зависимые калиевые каналы митохондрии, никорандил полностью воспроизводит защитный эффект ишемического прекондиционирования: способствует энергосбережению в сердечной мышце и предотвращает необратимые клеточные изменения в условиях ишемии и реперфузии [1, 2]. Доказано также, что никорандил способен снижать частоту развития аритмий [3] и риск тромбообразования [4-6], стабилизировать коронарную бляшку [7], способствовать уменьшению выраженности совободнорадикального окисления [8], нормализовать функцию эндотелия [9] и симпатическую нервную активность в сердце [10, 11].

  • 1. Kinoshita M., Sakai K. Pharmacology and Therapeutic Effects of Nicorandil. Cardiovasc. Drugs and Therapy 1990; 4: 1075–88.

    2. Meany T.B., Richardson P., Camm A.J., et al. Exercise capacity after single and twice-daily doses of nicorandil in chronic stable angina pectoris. Amer. J. Cardiology 1989; 63: 66–70.

    3. D. J. Patel, H. J. Purcell and K. M. Fox on behalf of the CESAR 2 investigation. Cardioprotection by opening of the KATP channel in unstable angina. European Heart Journal (1999) 20: 51–7.

    4. Sakamoto T, et al. Effects of nicorandil on endogenous fibrinolytic capacity in patients with coronary artery disease. Circ J. 2004; 68(3): 232-5.

    5. Eguchi Y, et al. Nicorandil Attenuates FeCl3-Induced Thrombus Formation Through the Inhibition of Reactive Oxygen Species Production. Circ J. 2009; 73(3): 554-61.

    6. Aizawa K, et al. Nicorandil prevents sirolimus-induced production of reactive oxygen species, endothelial dysfunction, and thrombus formation. J Pharmacol Sci. 2015; 127(3): 284-91.

    7. Izumiya Y, et al. Long-term use of oral nicorandil stabilizes coronary plaque in patients with stable angina pectoris. Atherosclerosis 2011; 214(2): 415-21.

    8. Markham A, et al. Nicorandil. An updated review of its use in ischaemic heart disease with emphasis on its cardio-protective effects. Drugs. 2000; 60: 955—74.

    9. Sekiya M, et al. Effects of the long-term administration of nicorandil on vascular endothelial function and the progression of arteriosclerosis. J Cardiovasc Pharmacol. 2005; 46(1): 63-7.

    10. Kasama S, et al. Long-term nicorandil therapy improves cardiac sympathetic nerve activity after reperfusion therapy in patients with first acute myocardial infarction. J Nucl Med 2007; 48 (10): 1676-82.

    11. Kasama S, et al. Comparative effects of nicorandil with isosorbide mononitrate on cardiac sympathetic nerve activity and left ventricular function in patients with ischemic cardiomyopathy. Am Heart J 2005; 150 (3): 477.

С более полной информацией по описанию механизмов действия никорандила можно ознакомится в обзорной статье Шигео Хоринака.

Задать вопрос

Являетесь врачом?

captcha

Все поля обязательны для заполнения

Отменить

Информация, представленная на данном сайте, адресована специалистам в области медицины и здравоохранения.

Подтвердите, что Вы являетесь специалистом

Подтвердить